丝瓜具有药用价值。其味甘性凉，具有清热化痰、凉血解毒之功效。《本草纲目》记载 ：“ （丝瓜）煮食除热利肠，老者烧存性服，去风化痰、凉血解毒、杀虫、通经络、行血脉、下乳汁、治大小便下血、痔漏崩中、黄积、疮痛卵肿、血气作痛、痈疽疮肿、痘疹胎毒。”
丝瓜为民间偏方所常用。常用丝瓜来治疗鼻窦炎、咳嗽、水肿、大小便带血、奶水不通、脚湿气、斑秃等病。
丝瓜叶外用来止血消炎，内服来清热、消暑、解毒，还能用于治疗痢疾、荨麻疹、蛇咬伤、外伤出血、疮癣、烫烧伤、神经性皮炎等病症。
丝瓜的果实可治身热烦渴、痰喘咳嗽、肠风痔漏、崩带血淋、疗疮、乳汁不通、痈肿、便秘等病。
丝瓜子具有利水、除热之功效，可用来治疗肢面浮肿、石淋、肠风等症。
丝瓜络的功效为通经活络、凉血止血。可治胸肋疼痛、腹痛、腰痛、肺热痰咳、妇女经闭、乳汁不通、痈肿等症。
丝瓜水（丝瓜伤流液，即天罗水）外用还具有去油、保湿、美白、祛皱、消炎等功效，为美容佳品。
以上为传统祖国医学对丝瓜药效的认识。下面着重介绍现代药理学对丝瓜药效成分的研究进展。
现代药理学研究发现丝瓜藤、根、花、蒂、种子、瓜络等均具有一定的药用价值。
现代药理学研究表明丝瓜能保护因四氯化碳引起的大鼠肝脏损伤。此外，丝瓜还具有免疫调节作用。近年发现丝瓜种子中含有一种小分子的核糖体失活蛋白。其有抗肿瘤、抗真菌和抑制艾滋病病毒等生物活性。
经天然产物化学研究，已证实丝瓜的果实含多酚、皂苷、丝瓜苦味质、多量粘液与瓜氨酸。丝瓜的汁液含无机盐、多酚、皂苷、粘液质、木聚糖、脂肪、蛋白质等。
丝瓜皂苷具有抗应激作用、增强免疫作用（特别是增强巨噬细胞的吞噬功能）。
另外，丝瓜具有显著的降血脂及抗氧化效应，其作用很可能与丝瓜所含的丰富多酚类活性物质有关。
与果肉部分相比，丝瓜皮含有更多的多酚类物质，并具有更强的抗氧化活性。经鉴定证实为多酚类物质家族中的黄酮类物质，其可能是丝瓜降血脂、抗氧化效应的活性成分。丝瓜比棱角丝瓜含有更丰富的植物多酚，且丝瓜皮多酚类物质含量高于丝瓜肉。
丝瓜络即丝瓜的成熟果实维管束，由纵横交叉的纤维围成很多层细密而坚韧的网状物，整个呈长圆形，表面黄白色。丝瓜络中含多缩木糖及纤维素，可能还有多缩甘露糖，多缩半乳糖及木质素等。《本草蒙签·卷六》“白冬瓜 ” 条后附记:“丝瓜果实，性冷解毒”、“瓤，堪涤器，枯着为宜”。所云“ 瓤 ”即丝瓜络。《本草纲目》记载“丝瓜老者，筋络贯串，房隔联属，故能通入脉络脏腑，而祛风毒，消肿化痰，祛痛杀虫及治诸血病也。”《医林撰要》言其:“凉血渗血，通经络，托痘疮。”《本草再新》言其具有“通经络，和血脉，化痰顺气”的功效。《本草便读》云“丝瓜络，入经络，解郁热。”《陆川本草》记载其具有“凉血解毒，利水渗湿，祛肺热痰咳，热病澹妄，心热烦躁，手足抽搐”之效。
丝瓜络，味甘性平，归肺、胃、肝经。善祛风通络，但药力平和。常与防风、当归、鸡血藤等配伍，以对治风湿痹通、筋脉拘挛、肢体麻痹等症。
现代药理学研究发现丝瓜络具有降血脂、抗肥胖功效。此外，丝瓜络以其通经活络、清肺化痰之功效，被广泛用于治疗胸胁疼痛、腹痛、腰痛、肺热咳嗽、妇女闭经、乳汁不通、痈肿痔疮、便血崩漏等疾病。丝瓜活性成分主要有瓜氨酸、葫芦素、丝瓜素、丝瓜皂苷、剑叶莎酸内酯、菠菜多醇、鲨烯等。皂苷经振摇后可产生持久性的泡沫，类似肥皂，所以称其为皂苷。近年的研究表明，丝瓜皂苷对心血管的作用主要表现在调节血脂和影响心功能两个方面。如丝瓜皂苷具有降低血液胆固醇的作用，可防止胆固醇在肠道中的吸收，从而降低血清中甘油三酯、脂肪酸及总胆固醇的含量。
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